Рифаксимин впервые описали в 1982 г., а через 5 лет он был представлен на фармацевтическом рынке Италии. Учитывая прекрасную активность против широкого спектра энтеропатогенов, первым показанием для назначения этого желудочно-кишечного избирательного антибиотика явилось лечение инфекционной диареи у детей и взрослых. Однако понимание роли кишечных бактерий в патогенезе ряда органических и функциональных желудочно-кишечных заболеваний существенно расширило клиническое применение данного препарата.
Тщательный анализ фармакокинетических и противомикробных свойств выявил некоторые отличительные преимущества рифаксимина в отношении безопасности и эффективности по сравнению с аминогликозидами, используемыми в настоящее время в качестве плохо всасывающихся антибиотиков. Данный антибиотик практически не всасывается и мало выходит за пределы очага кишечных инфекций, чем обусловлен малый риск микробной устойчивости и нежелательных системных явлений. Его безопасность подтверждена для всех популяций пациентов, в том числе и детей. Несмотря на то что из контрольных испытаний исключили беременных, клинический опыт предполагает, что в условиях острой необходимости применение невсасывающегося антибиотика представляется наиболее безопасным выбором при этом физиологическом состоянии.
Несмотря на то что рифаксимин выдержал испытание временем, препарат по-прежнему привлекает внимание теоретиков и клиницистов, что подтверждается регулярными ежегодными публикациями в медицинской литературе. В сущности, благодаря развитию знаний о взаимодействии микроорганизмов в кишечнике изучаются новые показания и режимы назначения препарата. Все продолжающиеся научные исследования четко показывают, что заключительная глава о данном интересном антибиотике до сих пор не написана.
В ходе недавнего проспективного открытого исследования установлено, что рифаксимин эффективен в отношении диареи криптоспоридиозного генеза у пациентов со СПИД. Назначение данного производного рифамицина (в дозе 400 мг два раза в день) проявляло быстрое (в течение одной недели) и устойчивое положительное действие. Также осуществлялась эрадикация упомянутого микроорганизма, несмотря на глубокую иммуносупрессию (количество CD4 менее 50/мм3) у большинства пациентов.
Кроме того, в интересном отчете о клиническом случае описывается наличие длительного интермиттирующего абдоминального болевого синдрома и диареи, обусловленных инфекцией Cryptosporidium parvum, у пациента с почечно-поджелудочным трансплантатом, получающего иммуносуппрессивную терапию. После установления диагноза назначена высокая доза (600 мг три раза в день) рифаксимина, чем достигли полного исчезновения указанных симптомов в течение одной недели.
В ходе исследований in vitro и in vivo, результаты которых представлены на последней Ежегодной межнаучной конференции по антимикробным средствам и химиотерапии в Вашингтоне D. C., подтверждена эффективность рифаксимина в отношении C. difficile. На экспериментальной модели диареи, обусловленной C. difficile, эффективность производного рифамицина была сравнима с таковой для ванкомицина. Тем не менее после прекращения антибактериального лечения ванкомицином у 75% животных возникал рецидив инфекции, в то время как у животных, получавших рифаксимин, рецидивов не наблюдалось. Данные результаты позволяют утверждать, что рифаксимин может превосходить ванкомицин в отношении эрадикации инфекции C. difficile. Поскольку диарея, обусловленная C. difficile, является распространенной клинической проблемой, специально разработанные клинические исследования, направленные на подтверждение данной гипотезы, были бы ценными.
___________________________
Вы читаете:
«Альфа Нормикс» (рифаксимин): экспериментальная и клиническая фармакология селективного кишечного антибиотика (Скарпиньято Кармело, Пелозини Ива. Школа медицины и стоматологии, Университет Пармы; г. Парма, Италия. «Медицинская панорама» № 2, февраль 2009)
- Невсасывающиеся антибиотики в лечении кишечных инфекций.
- Противомикробная активность рифаксимина.
- Фармакокинетика в организме человека и животных.
- Взаимодействия с другими препаратами.
- Общая фармакология рифаксимина.
- Клиническое применение и терапевтические возможности.
- Безопасность и переносимость.
- Выводы и заключение о рифаксимине.