Фармакология амиодарона

Амиодарон — сильный антиаритмический препарат класса III, применяемый для лечения и профилактики различных нарушений ритма сердца: от пароксизмов мерцательной аритмии до угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий. Амиодарон является одним из самых востребованных препаратов в современной кардиологии: так, в Российской Федерации (2005 г.) 25% кардиологических больных длительно получают данное лекарственное средство.

Причина столь широкого применения амиодарона в терапии аритмий различного генеза заключается в его высокой антиаритмической эффективности по сравнению с другими препаратами. Однако длительное применение амиодарона может осложняться широким спектром побочных эффектов со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой, эндокринной систем, органа зрения. Одним из наиболее частых осложнений амиодароновой терапии является амиодарон-индуцированные заболевания щитовидной железы, которые регистрируются у 14-18% больных, длительно получающих данный препарат.


Фармакология амиодарона

Амиодарон является бензофурановым производным, молекула которого имеет сходство с молекулой тироксина (Т4), содержит 37% йода, суточная поддерживающая доза колеблется от 200 до 600 мг. Около 10% молекулы ежедневно подвергается дейодированию, вследствие чего в организме образуется примерно 7-21 мг йода, в то время как суточная физиологическая потребность составляет около 0,2 мг.

Благодаря своим липофильным свойствам препарат накапливается в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением. Так, концентрация амиодарона в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме в 300, 200, 50 и 34 раза соответственно. Амиодарон метаболизируется путем деалкилирования в печени с образованием его активного метаболита — дезэтиламиодарона (DEA) — и в основном выводится из организма с желчью и калом (66-75%). Период полувыведения для амиодарона и его метаболита дезэтиламиодарона составляет 52 ± 23,7 и 61,2 ± 31,2 дня соответственно, что свидетельствует о возможности развития амиодарон-индуцированных тиреопатий спустя длительный период после отмены препарата.

________________
Вы читаете тему:
Амиодарон-индуцированные тиреоидные дисфункции (Гончарик Т. А., Литовченко А. А. Белорусский государственный медицинский университет. «Медицинская панорама» № 9, октябрь 2009)

  1. Фармакология амиодарона.
  2. Влияние на щитовидную железу.
  3. Амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз.
  4. Амиодарон-ассоциированный гипотиреоз.