Спектр антимикробной активности и фармакокинетика клиндамицина


Тема: рациональный выбор антибиотикотерапии при генитальной инфекции.

Значительная эволюция течения воспалительных заболеваний органов малого таза связана, прежде всего, с изменениями в структуре этиологии воспалительных заболеваний, что происходит в связи с постоянной изменчивостью возбудителя в условиях применения новых поколений антибиотиков. Обратная сторона этого явления - резистентность микроорганизмов к ранее широко применявшимся антибиотикам. Препаратом, сохранившим высокую активность, можно считать клиндамицин, известный под торговым названием ДАЛАЦИН Ц (компания «Фармация и Апджон»).

Клиндамицин - это полусинтетическое производное линкомицина, но с более широким спектром действия и почти в 8 раз большей активностью в отношении грамположительных кокков. Кроме того, он отличается лучшей переносимостью [1].

Спектр антимикробной активности клиндамицина включает большинство возбудителей, выявляемых при генитальных инфекциях [1]:

  • Грамположительные бактерии:
    • стрептококки, исключая фекальный стрептококк (играют роль в развитии послеабортного и послеродового эндометрита и септицемии, септического эндокардита, хорионамнионита и самопроизвольных выкидышей, тяжелых неонатальных инфекций);
    • золотистый стафилококк, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы (с высокой частотой обнаруживаются при послеродовых и послеоперационных воспалительных осложнениях).
  • Грамотрицательные и положительные анаэробы:
    • пептококки, пептострептококки;
    • почти все виды клостридий, фузобактерии и бактероиды (включая B. Fragilis, который некоторые авторы называют "микробом будущего") [3], обнаруживаемые при воспалительных заболеваниях органов таза, септицемии после криминального аборта, при внутрибрюшных инфекциях, в том числе пельвиоперитонитах и тазовых абсцессах.
  • Актиномицеты:
    их значение возросло в связи с вызываемыми ими воспалениями на фоне внутриматочных контрацептивов.
  • Хламидии:
    имеют ведущее значение в этиологии "стертых" сальпингитов, бесплодия, невынашивания беременности.
  • Токсоплазма:
    служит причиной привычного невынашивания беременности, аномалий развития плода.
  • Микоплазма:
    имеет значение в генезе бесплодия, привычного невынашивания, послеродовых инфекций.

Основой антимикробного действия препарата является ингибирование синтеза бактериальных белков на уровне рибосом.

Особенности фармакокинетики клиндамицина и механизма действия [1]:

  • хорошая абсорбция при внутримышечном и пероральном введении, что определяет высокий эффект при приеме внутрь капсул Далацина Ц при лечении среднетяжелых инфекций;
  • высокая концентрация препарата в тканях репродуктивной системы, особенно в эндометрии, что делает клиндамицин препаратом выбора в лечении и профилактике послеродовых и послеабортных воспалительных заболеваний;
  • способность проникать в полость абсцессов и концентрироваться внутри лейкоцитов, что определяет эффективность клиндамицина в лечении тубоовариальных абсцессов и при внутриклеточной персистенции возбудителя;
  • стимуляция механизмов неспецифической защиты макроорганизма, в частности, активация функции полиморфноядерных лейкоцитов;
  • метаболизм большей части препарата в печени и экскреция с желчью позволяет использовать высокие дозы у больных с тяжелой сопутствующей патологией почек и почечной недостаточностью, в том числе у больных с септическим шоком.

Кроме того, клиндамицин подавляет продукцию ряда бактериальных энзимов, в частности, вырабатываемых S. aureus, что снижает риск развития инфекционно-токсического шока при массивной антибактериальной терапии [1].

Далее: монотерапия Далацином Ц воспалительных заболеваниях половых органов.

Наш сайт трудно найти в Яндексе, рекомендуем добавить его в закладки: